目前对心脑血管疾病且无阿司匹林抵抗的患者，小剂量、身体耐受的情况下需终身服用。阿司匹林作为经典的百年老药之一，初始是作为非甾体抗炎药来解热镇痛、抗炎抗风湿上市的，20世纪60年代以来，因其小剂量有抗血小板聚集的作用，已成为抗血小板聚集的一线药物，被广泛用于心脑血管患者的二级预防。又有流行病学研究表明，长期规律服用阿司匹林可降低结肠癌（可能也包括直肠癌）的风险。初步研究资料表明，阿司匹林具有阻遏阿尔茨海默病的发生。
但阿司匹林为水杨酸类制剂，又名乙酰水杨酸。口服后易从胃和小肠上部吸收。吸收过程中和吸收后，可被胃肠粘膜、血浆、红细胞和肝脏的酯酶迅速水解，产生水杨酸，代谢产物以水杨酸盐的形式存在。水杨酸刺激性大，临床仅外用作为抗真菌药和角质溶解药；水杨酸盐是弱酸性性药物，一旦血中含量过高可引起中毒。短期服用，不良反应少，长期大量服用不良反应较大。
临床常见副作用有胃肠道反应，表现为上腹部不适，恶心、呕吐及厌食等，与药物直接刺激胃粘膜和延脑催吐化学感受区有关；出血，表现为皮下出血点、牙龈出血、便血等；剂量过大时（5克/日）以及敏感者可出现水杨酸反应，表现为头痛、眩晕、耳鸣、视力听力减退等；某些哮喘患者服用阿司匹林后可诱发阿司匹林哮喘。
